LES VASODILATATEURS

3 LES VASODILATATEURS

- Utilisé dans le traitement de l'HTA, IC, insuffisance coronarienne

Rappel physiologique

- principaux agents vasoconstricteurs :

. le systčme sympathique stimule les récepteurs alpha adrénergiques

vasoconstricteurs

. le calcium intracellulaire

. le systčme rénine angiotensine par l'intermédiaire de

l'angiotensine II

- principaux agents vasodilatateurs :

. les récepteurs béta adrénergique, récepteurs ŕ Ach, et ŕ dopamine

. PG12 synthétisée par l'endothélium vasculaire

. CO2, histamine, bradykinine

Classification :

Selon leur mode d'action :

1- VD neurotropes : agissent sur les récepteurs adrénergiques

. alpha bloquant : Prazosine agit sur les R alpha 1 post synaptique

. beta 2 adrénergique :

o Isoprénaline, n'est pas utilisé du fait de son effet

tachycardisant

o Dopamine et Dobutamine, dont l'action VD est dose dépendante

2- VD musculotropes : (dihydralazine, minoxidil, dérivés nitrés,

molsidomine, nitroprussiate de Na+) agissent directement sur le tonus

myogčne sans interférer avec les récepteurs neurologiques

3- VD anticalciques : en s'opposant a l'entrée du Ca+ sans la cellule

4- Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) : VD par inhibition de

synthčse d'angiotensine II et par accumulation de kinines

vasodilatatrices

Selon leur site d'action

1- vasodilatateurs veineux :

A) dérivés nitrés :

> largement utilisé dans l'insuffisance coronarienne par les mécanismes

suivants :

. effet cornarodilatateur et antispasmodique

. diminution de la consommation en 02 par diminution du retour

veineux =>diminution de la tension pariétale => amélioration du

travail cardiaque

. redistribution du flux coronaire vers les couches sous-endocardique

> les voies d'administration :

. voie sublinguale (Risordan) : action immédiate mais brčve (angine

de poitrine)

. voie orale (Lenitral, Risordan) : nécessite des doses élevées du

fait du 1er passage hépatique (angor, insuffisance cardiaque

gauche)

. voie percutanée (lenitral) : évite le métabolisme hépatique =>

effet constant sur le nycthémčre (angor, maladie de Raynaud)

. voie intraveineuse (trinitrine) : permet d'obtenir des

concentrations plasmatiques importantes (angor, infarctus du

myocard, OAP)

> les phénomčnes de tolérance au DN peuvent etre évités par :

. la modification de l'horaire de prise médicamenteuse

. les fortes posologies en monoprise

. correction d'une éventuelle rétention hydrosodée

> effets secondaires : céphalée, hypotension, vertiges

> contre-indications : glaucome a angle fermé, CMO, infarctus du

ventricule droit sans IVG

B) la molsidomine (corvasal) :

- diminue la précharge par vasodilatation + dilate les artčres

coronaires

- n'est pas inactivée lors d'un 1er passage hépatique,

- prescrite dans l'angor d'effort 1 ŕ 3 cp/jr

2- vasodilatateurs artériels

A) Dihydralazine (Népressol) :

- VD par blocage des R alpha, et par action direct sur le muscle

artériolaire

> indication principale

. insuffisance cardiaque chronique sévčre résistant au TRT digitalo-

diurétique

. hypertension gravidique +++

> effets secondaires :

. tachycardie avec augmentation de la consomation d'oxygčne => contre

indication chez le coronarien

. rétention hydrosodée par stimulation du systčme rénine angiotensine

. syndrome lupique en cas de TRT prolongé

. hypotension orthostatique

B) Les anticalciques :

- VD arteriels + action antispasmodique sur les coronaire + effet

inotrope négatif =>bonne indication en cas d'insuffisance coronarienne

> Effets secondaires :

. bouffés de chaleur au visage

. céphalée

. tachycardie

. ?dčme des membes inferieurs

|DCI |indication | C-I |

|Nifédipine |Angor, HTA, raynaud |Grossesse |

|Vérapamil |Angor, tachycardie supra |BAV, IC sévčre |

| |ventriculaire, HTA | |

|nicardipine |HTA | Grossesse |

C) Autres VD artériels : Minoxidil

3- vasodilatateurs mixtes

A) nitroprussiante de Na (nipride) :

- principale indication : urgence hypertensive

B) prazosine (minipress)

- blocage des R alpha 1

- indications : HTA insuffisance cardiaque

- effets secondaire : rétention hydrosodée dans le TRT au long cours

C) IEC :

- agissent en bloquant la formation de l'angiotensine II,

- indication : HTA, dysfonction ventriculaire gauche, insuffisance

cardiaque post infarctus